Вісник НАН України. 2015. № 3. С. 38-43.
https://doi.org/10.15407/visn2015.03.038
ВОВК Михайло Володимирович —
доктор хімічних наук, заступник директора Інституту органічної хімії НАН України
БІОАКТИВНІ ГЕТЕРОЦИКЛІЧНІ СИСТЕМИ
За матеріалами наукової доповіді на засіданні Президії НАН України 28 січня 2015 року
В Інституті органічної хімії НАН України виконуються важливі фундаментальні та прикладні дослідження, спрямовані на створення нових біологічно активних сполук як базових матеріалів для фармацевтичної та агрохімічної промисловості. Розроблено концептуальні засади побудови моно- та поліфункціональних похідних азольних і азинових систем, їх хіральних та конденсованих аналогів. Проведено дизайн, синтез та біоскринінг і запропоновано сполуки-лідери для створення препаратів для лікування раку, туберкульозу, ішемічного інсульту та діабету.
Ключові слова: гетероциклічні сполуки, дизайн органічних молекул, лікарські засоби.
Розроблення лікарських засобів за соціальною та економічною значущістю є однією з найактуальніших проблем сучасної хімії, біології та медицини. Процес створення нових лікарських субстанцій досить складний, потребує великих затрат часу та фінансових ресурсів. Так, за даними зарубіжних експертів, від початку розроблення нового препарату і до його впровадження в клінічну практику минає від 10 до 14 років і витрачається близько 1 млрд дол. Водночас, на думку вітчизняних фахівців, в Україні цей термін можна скоротити до 9 років, а загальні фінансові витрати зменшити до 50 млн дол.
Процес створення оригінального лікарського засобу включає до 10 науково-технологічних етапів. На початкових стадіях визначальну роль відіграють органічна (насамперед синтетична), біоорганічна та медична хімія, головним завданням яких є розв’язання проблем раціонального дизайну та синтезу сполук із вираженим комплексом біологічної дії. Адже тільки ті з біоактивних сполук, які, образно кажучи, пройдуть увесь ланцюжок експериментальних випробувань, зможуть стати інноваційними лікарськими препаратами.
На сьогодні лідерами в галузі створення лікарських субстанцій на основі нових біоактивних речовин є близько 10 провідних фармацевтичних компаній, які реалізують свою продукцію на ринках більшості країн світу, в тому числі й України. У нашій державі частка фармацевтичної продукції власного виробництва ледь досягає 25%. Цей показник є вагомим фактором необхідності орієнтації досліджень у цій галузі на імпортозаміщення, тобто на розроблення нових біоактивних сполук, зокрема гетероциклічних, вміст яких у валовому виробництві лікарських засобів перевищує 60%. Серед гетероциклічних сполук чільне місце посідають азотовмісні гетероциклічні системи, 10 хемотипів яких, так званих біокорів, є у структурах понад 2000 ліків, що становить близько 30% загальної кількості фармацевтичних препаратів. Цей факт переконливо свідчить про актуальність і доцільність проведення досліджень, спрямованих на розроблення нових методологій одержання 5- і 6-членних азотовмісних гетероциклічних систем з потужним синтетичним і біологічним потенціалом. Повний текст (PDF).